- 【2025-01-22】生物電子等排原理在創造性判斷中的應用
生物電子等排原理在創造性判斷中的應用
——（2021）最高法知行終846號
【裁判要旨】判斷藥物化合物中兩個基團之間的替換是否屬于本領域公知常識，通?？梢钥紤]生物電子等排原理。但對于非經典生物電子等排體而言，本領域技術人員是否會進行特定的基團替換，通常需要能夠證明該類藥物構效關系的現有技術作為證據支持，不能任意擴大生物電子等排體概念的適用。
【關鍵詞】行政 發明專利申請駁回復審 創造性 生物電子等排 藥物化合物
【基本案情】某遺傳技術公司、某斯公司（以下稱美國兩公司）系申請號為201210105459.9、名稱為“Hedgehog信號轉導的吡啶基抑制劑”的發明專利申請的專利申請人。2016年10月8日，國家知識產權局經其原審查部門審查，決定駁回本申請。美國兩公司不服駁回決定，向國家知識產權局請求復審。對此國家知識產權局于2017年11月28日作出第134661號復審請求審查決定，認為本申請不具備創造性，維持國家知識產權局作出的駁回決定。美國兩公司不服，向一審法院提起訴訟，請求撤銷被訴決定，判令國家知識產權局重新作出決定。
一審法院作出一審行政判決：駁回美國兩公司的訴訟請求。美國兩公司提出上訴，最高人民法院于2023年12月14日作出（2021）最高法知行終846號行政判決：一、撤銷一審判決；二、撤銷被訴決定；三、國家知識產權局就美國兩公司針對申請號為201210105459.9、名稱為“Hedgehog信號轉導的吡啶基抑制劑”的發明專利申請提出的復審請求重新作出審查決定。
【裁判意見】法院生效裁判認為，首先，技術啟示應當基于發明實際解決的技術問題而判斷，如果以對比文件8式I作為現有技術中存在技術啟示的依據，本領域技術人員應當知曉式I能夠取得與式Ⅱ相當的技術效果。但是，被訴決定已明確選擇以對比文件8中更下位的式Ⅱ作為最接近的現有技術，并無證據表明本領域技術人員可以確定更上位的式I能夠取得與式Ⅱ相當的技術效果。相反，美國兩公司提交的一審證據7可證明對比文件8中具有苯并嘧啶酮的化合物（化合物4）的效果優于不具有苯并嘧啶酮結構的化合物（化合物9）。在對比文件8已經公開了帶有苯并嘧啶酮環的實施例且公開了部分活性數據的基礎上，本領域技術人員沒有動機在更廣泛的式I中尋求啟示。本領域技術人員閱讀本申請說明書后能夠確定本申請的化合物具有Hedgehog信號傳導抑制活性，也不必然意味著對比文件8式I給出了苯并嘧啶酮環和苯環或雜環等效的教導。因此，被訴決定認為對比文件8式I給出了技術啟示的理由不能成立。其次，對于本領域技術人員來說，通常而言，探討藥物化合物中兩個基團之間的替換是否屬于本領域公知常識，最常用的是電子等排原理，即：具有相似的立體形狀和電子排列的原子或基團，它們的藥物分子結構中互換時能保留原分子相似的或產生代謝拮抗的生物效應。同時，根據藥物領域的研究進展，也發現了一些不符合經典電子等排原理的原子或基團，在藥物分子設計的過程中相互替換以后產生等效替代的結果。生物電子等排體本就是經驗法則，由于非經典的電子等排體之間的互換與該領域現有技術對于藥物構效關系的研究進程有關，因而具體到某類藥物，是否能運用生物電子等排體概念來進行藥物分子設計，需要與該類藥物構效關系相關的現有技術作為證據支持，不能任意擴大生物電子等排體概念的適用。本領域技術人員公知，苯環與苯并嘧啶酮環并非經典電子等排體，在案證據亦未體現在抗癌藥的藥物分子設計中，苯環和苯并嘧啶酮環之間的互換屬于生物電子等排體，故被訴決定認定現有技術中存在將苯并嘧啶酮環替換為苯環的啟示，缺乏依據。
【關聯索引】《中華人民共和國專利法》第22條第3款（本案適用的是2009年10月1日施行的《中華人民共和國專利法》第22條第3款）
文章來源：最高人民法院知識產權法庭
